索菲拉尼是治疗肝肿瘤细胞的药品 索拉非尼说明书

　　【索拉非尼说明书】

　　【商品名称：】索拉非尼（多吉美）

　　【中文别名：】Raf抑制剂

　　【用途分类：】新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物，用于治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。

　　索拉非尼（多吉美）是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。其首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞。能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。它的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。

　　【药理作用】

　　索拉非尼是多种激酶抑制剂，体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶，这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。体内试验显示，在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中，如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中，可抑制肿瘤生长和血管生成。

　　【适应症】

　　1、治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞

　　2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞

　　3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者

　　【用法用量】

　　推荐剂量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。

　　服用方法：口服，以一杯温开水吞服。

　　【禁忌】

　　对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。

　　【不良反应】

　　索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%，而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。

　　【注意事项】

　　本品必须在有使用经验的医生指导下服用。目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜的治疗手段。

　　【药物过量】

　　尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。索拉非尼的最高剂量为0.8g，每日两次，在此剂量下所观察到的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持治疗。

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