尽管对这些药物的几种耐药机制已被确定，但对一线人群对奥希替尼的耐药机制尚未完全阐明。最近对FLAURA试验的回顾性分析，观察了EGFR突变的晚期NSCLC对一线奥希替尼获得性耐药的机制，发现EGFR的C797S突变在对奥希替尼产生耐药的患者中出现的频率较低(7%)，EG ...
对于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，靶标抑制剂的给药至关重要。如果有可能，对临床上和放射学上对酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的最终耐药性进行监测，以发现是否有分子迅速转移到下一代TKI ...
尽管上述示例是回顾性观察，但它们说明了标准化B因子的差异如何以预测方式用于基于结构的药物设计。使用归一化的B因子进行的分析可直观显示氨基酸构象差异和动力学影响力 ...
将焦点转移到ALK L1196M上时，与克唑替尼和氯雷替尼联用时，P环显示出与ROS1类似的趋势。 L1118至Y1131的序列相对于克唑替尼用劳拉替尼显着冷却。 ...
奥希替尼治疗的敏感性如何？目前临床使用的EGFR-TKIs有四种:吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼和奥希替尼。吉非替尼和埃罗替尼被称为第一代EGFR-tkis，被证明对含有EGFR突变的NSCLC有效(EGFR激活突变； ...
对于ALK L1196M，将大于0.42的ΔB'定义为结构之间显着变化的阈值。相对于与克唑替尼结合的ALK L1196M，与劳拉替尼结合的ALK L1196M通过归一化的B因子分析显示P环和A环冷却。 ...
奥希替尼被报道对T790M突变阳性egfr突变的NSCLC29有效，已在美国等国家获批。奥希替尼1/2期试验的报告，在127年证实表皮生长因子受体T790M患者可以评估，反应率为61%，中位无进展生存期是9.6个月，只要一线的EGFR-TKIsEGFR-mutated肺癌。奥希替尼的批准将影响 ...
虽然通过归一化的B因子对共晶体结构进行着色有助于识别这些差异，但通过提取两种复合物的归一化的B因子并计算每个主链Cα原子的残基ΔB'，可以获得一种更易于可视化差异的格式 ...
克唑替尼于2011年获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，可用于治疗ALK阳性肺癌。19,20虽然它最初被开发为间充质-上皮转化因子（c-MET）的抑制剂 ...
有趣的是，尽管B因子在高分辨率共晶体结构中分布非常大，而归一化B因子却显示出更窄的分布。归一化B因子已被用作分析蛋白质结构的指标，以检查各个部分的运动蛋白质的结构 ...
尼达尼布的治疗效果如何？尼达尼布和吡非尼酮在体内肺纤维化动物模型中均显示出抗纤维化能力。由于我们的最终目标是在人肺纤维化体外模型中测试化合物的作用，因此我们试图通过小鼠体外模型来建立该方法的可行性。 ...
基于结构的药物设计（SBDD）通常用于合理的药物设计中。通常，利用来自晶体学数据的配体和结合位点原子坐标来优化效能和选择性。除了蛋白质和配体的传统静态视图外 ...
尽管在肺动脉高压晚期，即使RVSP升高，内侧壁增厚也降至正常范围，但重度闭塞pa密度的增加与RVSP升高有明显相关性。尼达尼布显着降低了Twist1蛋白的表达吗？ ...
尼达尼布的抑制作用大于伊马替尼吗？在研究中，尼达尼布显着抑制了间充质标记在endmt诱导的HPMVECs中的表达增加。最近的一篇报道显示，尼达尼布通过抑制SMAD3和p38MAPK通路，降低了TGF-高表达信号。 ...
尼达尼布是一种酪氨酸激酶抑制剂，其靶点包括PDGF和FGF受体。虽然尼达尼布对人类特发性肺纤维化的有益作用已被证实，但其对PAH的疗效尚不清楚。因此，我们推测尼达尼布是一种抑制PAs血管重构进程的PAH新疗法。 ...
已有报道TGF-MAPK1通过激活Smad2/3和MAPK信号通路发挥生物学功能。在我们的实验中，为了揭示尼达尼布抑制作用的分子机制，我们试图确定尼达尼布是否可以抑制TGF-cascades的激活。结果显示，单纯用TGF-inhibitor1(5ng/ml)处理Smad2/3、p38MAPK和ERK1/2磷酸化水 ...
尼达尼布能有效抑制HTFs向肌成纤维细胞的转化吗？肌成纤维细胞介导的ECM收缩对瘢痕的形成有很大的作用。为了确定尼达尼布是否能抑制TGF-cad1诱导的肌成纤维细胞收缩 ...
尼达尼布在任何阈值水平上都优于吡非尼酮，基于案例的确定性结果表明，尼达尼布在吡非尼酮中占主导地位，成本更低，获得的QALYs更多。 ...
系统性硬化症(SSc)的特征是血管重构，通过毛细血管和肺动脉高压(PAH)，进行性纤维化的皮肤，肺和心脏。黄等人在几个SSc的临床前研究和动物模型中评价了尼达尼布的抗纤维化作用。 ...
新的证据表明，RTKs(PDGFR、FGFR、VEGFR)和非受体RTKs(Src超家族蛋白)在肾纤维化的发病机制中发挥关键作用。在最近的体内和体外实验中，我们小组发现尼达尼布对肾纤维化具有预防和治疗作用。 ...
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