尼达尼布的关键分子靶点的转录水平在20个MPM细胞系中被测定，作为对照，在Met5a永生化间皮细胞系和三种初级间皮细胞培养中被测定。PDGFRA、VEGFR1-3、FGFR2和FGFR3仅在部分细胞系中表达，且表达水平相对较低，而PDGFRB和FGFR1mrna可以在每个肿瘤细胞系和大多 ...
INPULSIS®试验共有1061名患者接受治疗(638名患者吃尼达尼布治疗，423名患者接受安慰剂治疗)。在807名完成了INPULSIS®试验的患者中，734名患者(91%)接受了INPULSIS®治疗：430名继续服用尼达尼布(在INPULSIS®中服用尼达尼布)，304名开始服 ...
C797S突变是奥希替尼筛选中出现的主要耐药机制——超过50%的del19和约40%的L858R。较高浓度的奥希替尼(600或1200nmol/L)的C797S突变很少，而吉非替尼(gefitinib)的T790M突变在整个浓度中均可观察到。 ...
令人惊讶的是，奥希替尼联合蟾毒灵显著抑制了细胞的生存能力，每个药物浓度的联合治疗CI<0.6。因此，蟾毒灵和奥希替尼在降低细胞活力方面具有较强的协同效应。 ...
在一期研究中，我们评估了轻度和中度肝损害对恶性实体肿瘤患者奥希替尼药代动力学(PK)的影响。在A部分，根据Child-Pugh分类，有正常肝功能、轻度肝功能损害和中度肝功能损害的患者接受单次80毫克口服奥希替尼。 ...
虽然作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂的奥希替尼已经成为治疗EGFR激活突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准治疗方法，但mcl1的上调可诱导对奥希替尼的获得性耐药。蟾毒灵是一种天然的地高辛样成分，从中药ChanSu中分离出来，被证明可以下调NSCLC细胞中的mcll-1。然而 ...
与EGFR-TKI比较，奥希替尼治疗显著改善了PFS：中位PFS为18.9个月对10.2个月[HR为0.46(95%可信区间，0.37-0.57)；P<0.0001；ref)。 ...
周围神经病变可能与周围水肿（主要是上肢）有关。在这种情况下，利尿剂治疗可能会改善周围神经病症状并减轻水肿。在安全性汇总分析组中，据报道，接受劳拉替尼治疗的患者中脂肪酶升高是一种不良事件 ...
对于先前患有精神病的患者，回顾这些影响尤为重要。如果患者不知道此类变化，也应鼓励护理人员，家属以及患者报告在接受劳拉替尼治疗期间患者情绪的任何变化。这些不良事件是暂时的，在剂量中断或减少后可逆。在汇总的安全性分析中，有23.1％的接受劳拉替尼治 ...
奥希替尼是一线治疗方案，用于EGFRm晚期NSCLC患者和EGFR-TKIs一线疾病进展后t790m阳性NSCLC患者。 ...
我们回顾性回顾了2016年4月至2016年12月在日本东京国家癌症中心医院接受奥希替尼治疗EGFRT790M突变的NSCLC患者的记录。我们收集了以下信息:肿瘤组织学亚型；患者年龄、性别、吸烟情况(轻度吸烟者，Brinkmanindex[BI] ...
接受劳拉替尼治疗的患者体重增加的报告通常在治疗开始后的2个月内（发病的中位时间为64）。合并安全性组的282名可评估患者中，有87名（30.9％）的基线体重增加了10％–20％，有38名（13.5％）的基线体重增加了> 20％。与基线相比，最大变化百分比的中位数为11 ...
在另一项最近报道的研究中，奥希替尼被证明比吉非替尼或埃罗替尼显著改善晚期egfr突变疾病初治患者的PFS。使用奥希替尼可提高症状治愈率吗？ ...
如果使用降脂疗法，但如果胆固醇水平达到> 500μmg / dL和/或甘油三酸酯水平达到> 1,000μmg / dL，则建议中断剂量。在最大程度地降低脂质治疗的同时，应停用劳拉替尼 ...
列出了295例接受劳拉替尼100μmgQD治疗的患者的不良反应汇总表。高脂血症，水肿和周围神经病是劳拉替尼治疗最常报告的不良反应。大多数不良反应的严重程度为1级或2级，据报道极少有≥3级的不良反应。 ...
劳拉替尼是一种新型，高效，脑渗透性的第三代ALK / ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有广谱的药效，可抵抗使用克唑替尼和第二代ALK TKIs治疗期间可能产生的大多数已知耐药性突变。 ...
尼达尼布的抗肿瘤活性研究，目的:恶性胸膜间皮瘤(MPM)是一种侵袭性的胸部肿瘤类型，治疗方法有限，预后差。血管激酶抑制剂尼达尼布在LUME-MesoII期MPM试验中显示出良好的活性，因此目前正在LUME-MesoIII期验证试验中进行评估。然而，尼达尼布的抗mpm潜能尚未 ...
为了进一步确定MV对ECM积累的影响，我们通过Masson三色染色进行了纤维化评分。在30ml/kg速压下的小鼠中，细支气管周围ECM沉积的程度要高于非通风控制小鼠。尼达尼布给药可显著改善通气诱导的肺纤维化。 ...
选择LNCaP、PC3、22RV1、DU145等不同的Pca细胞株进行实验。数据显示，尼达尼布在不同细胞系中的IC50值在0.87和2.54之间变化。然后用3个不同浓度的尼达尼布对Pca细胞进行处理，体外活性检测显示尼达尼布抑制了细胞的增殖，表明尼达尼布能够抑制这些细胞的增殖 ...
为了评估尼达尼布对雄激素依赖和非依赖的人PCa细胞的抗癌效果，我们采用台pan蓝染料排除法研究了尼达尼布治疗对两种细胞生长/存活率的体外影响(10%血清条件下)。尼达尼布在0、2.5、5、10和25水银柱M浓度下处理PC3细胞72h，雄激素依赖性LNCaP细胞和雄激素依赖 ...
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