第一篇描述醋酸阿比特龙（abiraterone）的论文发表于 1994 年。在这篇文章中，描述了许多 CYP17A 抑制剂。其中最有效的是醋酸阿比特龙 (CB7630)，其活性代谢物（阿比特龙或 CB7598）显示可通过代偿性增加黄体生成素 (LH) 来抑制小鼠的血清睾酮。阿比特龙的首个人体剂量递增研究于十年后发表。在诊断为前列腺癌的非去势患者中，阿比特龙显示出可将血清睾酮迅速降低至去势水平。
然而，LH 的补偿性增加导致一些男性血清睾酮增加到非去势水平。出于这个原因，该药物的未来开发是与 ADT 一起完成的。值得注意的是，虽然阿比特龙后皮质醇水平没有变化，但肾上腺皮质抑制导致对外源性 ACTH 的反应受损。随后的 I 期研究是在未接受化疗的 mCRPC 中进行的。选择 1000 mg 每日剂量的阿比特龙，因为在该剂量下药效学效应处于平台期。盐皮质激素受体拮抗剂依普利酮用于减轻与继发性盐皮质激素过量相关的副作用。
如果尽管依普利酮仍然存在盐皮质激素副作用，则使用地塞米松。阿比特龙具有良好的耐受性并在所有剂量水平下均表现出活性。血清 ACTH 和 CYP17A 上游的激素增加。血清睾酮、DHEA 和雄烯二酮持续下降。阿比特龙的 II 期研究是在未接受化疗和多西他赛治疗的 mCRPC 中进行的。为了减轻盐皮质激素相关的不良事件，在这两项研究中，每天两次给予泼尼松 5 毫克，同时每天服用 1000 毫克阿比特龙。
随后在未接受化疗 (COU-AA-302 [Ryanet al.2013]) 和接受多西他赛治疗 (COU-AA-301) 的人群中进行了 III 期试验。虽然这两项试验都达到了主要终点并在各自的疾病状态下获得了阿比特龙的批准，但本次审查的重点是 COU-AA-302。现在阿比特龙的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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