直到最近，所有可用的 GLP-1RA 都是皮下注射的。口服 GLP-1RA 可以帮助鼓励更早和更广泛地使用此类药物，特别是对于不愿服用注射剂的患者。然而，在活性分子通过胃肠 (GI) 道期间保护活性分子和促进跨 GI 上皮吸收方面，配制用于口服给药的肽带来了相当大的挑战。事实上，这些问题多年来一直阻碍口服胰岛素的生产。口服索马鲁肽（Semagalutide）是索马鲁肽与吸收促进剂N-(8-[2-羟基苯甲酰基]氨基)辛酸钠 (SNAC) 的复合制剂，是首个被批准用于临床用于改善血糖控制的口服 GLP-1RA在美国，16 名T2D 患者已收到欧洲监管机构的积极评价。SNAC 先前已与肝素和伊班膦酸盐共同配制以增加药物吸收，并且目前可用于维生素 B12 补充剂。它有助于保护司美鲁肽免于在胃中的蛋白水解降解，并促进其在胃粘膜中的吸收。SNAC 本身在大约 4-6 小时后大部分被消除。
胃中食物和大量水的存在降低了口服索马鲁肽的胃吸收。因此，在临床试验中，患者被要求在早晨空腹状态下口服索马鲁肽，水不超过 120 mL 并等待至少 30 分钟，然后再服用任何食物、饮料或其他口服药物。在这些条件下给药导致临床相关的索马鲁肽血浆浓度。在同等暴露水平下，口服和皮下注射索马鲁肽都观察到类似的血糖和体重反应。
在I期研究，口服索马鲁肽的药代动力学并没有受到影响肾损伤的任何级别（估计的肾小球滤过率（EGFR）15-89毫升/分钟/1.73米2），包括终末期肾病，的任何水平肝功能损害（Child-Pugh A [轻度]-C [重度]）或存在上消化道疾病（慢性胃炎、胃肠道反流病，或两者兼有）。没有关于减肥手术后使用口服索马鲁肽的研究。口服索马鲁肽与 T2D 患者常用的药物（包括赖诺普利、二甲双胍、华法林和他汀类药物，以及复方口服避孕药）之间没有临床相关的相互作用；与奥美拉唑也没有相互作用。在口服索马鲁肽的情况下，左旋甲状腺素的暴露增加，表明当这两种药物共同给药时，应根据临床实践监测甲状腺参数。
在一项 II 期剂量探索试验中，每天一次口服 2.5-40 mg 的索马鲁肽证明了早期 T2D 患者的葡萄糖和体重的显着剂量依赖性降低。口服索马鲁肽耐受性良好，主要不良事件与 GI 相关，（与其他 GLP-1RA 相同）主要包括剂量依赖性、轻度至中度和开始或滴定治疗时的短暂恶心。当患者开始服用较低剂量时，报告的胃肠道事件较少，这表明逐渐增加剂量可能是一种有用的缓解策略。根据 II 期试验的结果，3、7 和 14 毫克的口服索马鲁肽剂量被用于早期糖尿病治疗 (PIONEER) 计划的第 3 期肽创新计划，这是一系列 10 项多中心、随机临床试验。现在索马鲁肽的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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