劳拉替尼( Lorlatinib )已在美国和日本获批用于先前治疗的ALK阳性晚期NSCLC。劳拉替尼起效的分子因素尚未确定,但临床前数据表明,ALK耐药突变可能是经治患者疗效的生物标志物。为确定ALK耐药突变是否可以作为劳拉替尼的预测指标,研究者根据先前TKI治疗 ...
劳拉替尼( 洛拉替尼 )是对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。但劳拉替尼也具有副作用。与其它ALK-TKIs相比,主要有二类特有的不良反应,中枢神经系统影 ...
在临床研究中,阿来替尼( 安圣莎 )对于激酶域二次突变的前摄性抑制能够有效推迟耐药的出现,所以在一线治疗中获得更长的疾病有效控制,更长的PFS。那么阿来替尼又能否有效控制脑转移呢?答案是肯定的。人血脑屏障(BBB)使大脑在吸收外界物质时十分严谨 ...
EGFR单克隆抗体即EGFR大分子抗体有很多,但目前应用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)且疗效显著的只有 西妥昔单抗 (erbitux),西妥昔单抗与化疗联合可以延长NSCLC患者的生存期。FLEX研究,对于西妥昔单抗+长春瑞滨/顺铂(NP)方案与单纯NP方案治疗EGFR阳性 ...
EGFR三代药 奥希替尼 (AZD9291, 泰瑞沙 )在临床上运用广泛,疗效可谓称霸其他TKI,但是难逃耐药难题。随着耐药患者的增多,奥希替尼进展后如何处理也成为医患们的热议话题。近日,吴一龙教授团队在外文期刊上发表了奥希替尼耐药后处理方案及未来用药 ...
阿来替尼( 艾乐替尼 )是第二代ALK-TKI,在研发之初,从化合物库中进行高通量酪氨酸激酶抑制剂的筛选,得到先导化合物,通过重塑3D结构进一步的优化,提高阿来替尼与ALK-TKI结构域的结合力与选择性。阿来替尼专为ALK通路设计,且IC50更低,抑瘤能力更强。 ...
索拉非尼/ 索拉菲尼 是治疗肝细胞癌(HCC)合并门静脉侵犯患者的标准治疗方案。近来,有研究显示索拉非尼联合肝动脉灌注化疗(HAIC)治疗晚期HCC的疗效或许优于索拉非尼单药治疗。因为HAIC能够有效降低肿瘤负荷,而索拉非尼对肿瘤负荷低的患者疗效更加显著。 ...
Acalabrutinib是一种口服 BTK抑制剂 ,目前已获美国FDA批准用于套细胞淋巴瘤。ASCEND是一项全球、随机、多中心、开放标签的3期试验,310名患者按1:1随机分组,实验组使用Acalabrutinib治疗,对照组为 利妥昔单抗 (Rituxan)+苯达莫司汀或Idelalisib(Zy ...
双磷酸盐 相关性颌骨坏死(BRONJ)发生率大概在0.12%~7%之间,但随着使用人数的增加,反馈颌骨坏死的越来越多。其实,这个问题在国外早已经得到重视。那双磷酸盐相关性颌骨坏死,该如何预防及处理?是否要停药或者换药?口服双磷酸盐在体内的半衰期长达 ...
伊布替尼 是一种BTK抑制剂,已被FDA批准用于多种CLL适应症:接受过1种以上既往治疗的患者;17p缺失的成人患者;治疗无效患者;联合苯达莫司汀和利妥昔单抗(Rituxan)治疗CLL/SLL成人患者;以及联合Obinutuzumab(Gazyva)用于治疗无效的CLL/SLL患者。 ...
舒尼替尼( sutent )是多靶点的酪氨酸激酶受体抑制剂。一项全球多中心Ⅲ期临床试验结果显示舒尼替尼一线治疗转移性肾癌客观有效率为47%,中位PFS为11个月,中位OS为26.4个月。而对于中国患者,上市后的Ⅳ期临床研究结果转移性肾癌一线舒尼替尼治疗的客 ...
近日举行的第24届欧洲血液学协会(EHA)年会上,公布了许多激动人心的 慢性淋巴细胞白血病 (CLL)治疗进展数据。CLL是一种源于单克隆的B淋巴细胞的恶性疾病,主要发生于老年人,中位生存期一般为2-5年。 根据一项名为RESONATE-2的国际性长期临床研 ...
施达赛 ,通用名达沙替尼,为二代TKI,可与abl激酶的活化构象和非活化构象结合,而伊马替尼和尼洛替尼仅可以与bcr-abl的非活化构象结合,体外研究发现其抑制无突变bcr-abl的能力是伊马替尼的325倍、尼洛替尼的16倍,能够抑制除T315I之外几乎所有伊马替 ...
多发性骨髓瘤(MM)的常规治疗主要有化疗、放疗、造血干细胞移植(HSCT), 以及新型分子靶向药物。其中, 分子靶向药物中蛋白酶体抑制剂 硼替佐米 (Bortezomib)是目前治疗MM最有效、最常用的药物之一。然而, 硼替佐米耐药性及复发率逐年升高, 其耐药机制尚未 ...
为什么有人打 诺雷得 (戈舍瑞林)吃来曲唑,有的打诺雷得吃他莫昔芬,乳腺癌内分泌治疗期间为什么要打诺雷得?诺雷得作用卵巢功能抑制剂(保护剂),功能是将卵巢功能封闭起来,减少女性的雌激素,大部分来自卵巢还有部分来自肾上腺还有一部分来自垂体 ...
鼻咽癌(NPC)是头颈部鳞状细胞癌最常见的恶性肿瘤之一,化疗在鼻咽癌的治疗上不是最佳的治疗方式,用的也是比较的少,对于发生转移的情况会选择进行化疗。化疗也是有很多的副作用,且敏感性不是很高。尼妥珠单抗是我国第一个用于治疗恶性肿瘤的功能性单 ...
卵巢癌是女性常见癌症之一,PARP抑制剂是一种新的治疗卵巢癌和其他潜在DNA修复受损的癌症的方法。由于无论患者是否出现BRCA突变,均可用于铂敏感复发卵巢癌患者维持治疗, 尼拉帕尼 (Niraparib, 商品名:Zejula,中文名:则乐)在美国和香港均已获批上 ...
虽然目前国内外上市了多种HER2靶向药, 曲妥珠单抗 仍占据重要地位。曲妥珠单抗适用于HER2过表达乳腺癌的辅助治疗。曲妥珠单抗联合紫杉醇适用于一线治疗HER2过表达转移性乳腺癌。对于上市时间最久、应用最广泛的曲妥珠单抗,治疗效果有多好,治疗过程中 ...
印度格列卫在印度也被称为 印度格列宁 ,是治疗白血病的常用药物,多用于慢性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病等疾病。印度格列卫在应用时也存在副作用,印度格列卫常见副作用不太多,很少有患者由于副作用无法服用印度格列卫。小部分人会有肠胃不适, ...
中国医学科学院徐兵河教授介绍:“一线治疗时,CDK4/6抑制剂联合 来曲唑 或阿那曲唑的疗效均优于单药,PFS能够延长将近1倍,二线联合氟维司群同样优于单药氟维司群。”目前欧美及港澳已经批准上市的选择性CDK4/6抑制剂包括Palbociclib,Ribociclib,和Ab ...
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