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第二代ALK抑制剂色瑞替尼(ceritinib)和艾乐替尼有什么区别?

时间:2018-11-23 10:39 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  色瑞替尼(ceritinib)和艾乐替尼(alectinib)都属于第二代ALK抑制剂,他们都是ALK阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。在ASCEND-4研究中,将色瑞替尼与化疗进行了对比,结果显示色瑞替尼优于标准的铂类联合化疗,中位生存期PFS分别为16.6和8.1个月。因此,色瑞替尼被FDA批准为ALK阳性肺癌患者的一线治疗。那么第二代ALK抑制剂色瑞替尼和艾乐替尼有什么区别呢?

色瑞替尼

  第二代ALK抑制剂在疗效和安全性方面存在差异,艾乐替尼和布吉他滨的疗效似乎比色瑞替尼要好。在单独的试验中,色瑞替尼的中位PFS为6-7个月,艾乐替尼为8-9个月,而使用布吉他滨为12-13个月。其中艾乐替尼入脑效果较好。三种靶向药的副作用也不相同。色瑞替尼最常见的副作用是恶心,呕吐和腹泻方面问题,胃肠道副作用大约占80%。色瑞替尼的每日标准剂量为750mg,大多数患者需要减少剂量或中断用药来减轻副作用。

  艾乐替尼似乎是第二代抑制剂最容易耐受的。它确实有一些副作用,但是它们往往很温和。最常见的是疲劳,便秘,水肿和肌肉酸痛。但总的来说,患者通常能很好地耐受阿雷替尼。布吉他滨耐受性也相对较好,但是出现副作用的患者往往比使用艾乐替尼的要多。布吉他滨容最让人担忧的副作用是早期肺毒性。单次给药后,有些患者会出现呼吸困难,咳嗽,偶尔会出现呼吸衰竭。幸运的是,根据目前的布吉他滨(每天90mg,起始服用7天后,然后升至标准剂量,每天180mg),早期的肺毒性不太常见。

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(责任编辑:康安途)

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