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比卡鲁胺对AR过表达的乳腺癌也有效

时间:2019-11-12 13:48 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  乳腺癌是女性最常见的癌症,虽然目前乳腺癌的治疗预后有了很大的改善,但预后还有很大的改善空间,因此寻找新的药物靶点意义重大。近期相关研究提示,雄激素受体(AR)作为乳腺癌的治疗靶点具有不错的潜力。我们知道,在前列腺癌中,AR是癌细胞增殖的关键驱动因素。因此,目前前列腺癌的标准治疗方案中也纳入了以AR为靶点的药物。有趣的是,AR在70-90%的乳腺癌中也存在过量表达,甚至在三阴性乳腺癌中都有高达30%的表达!

比卡鲁胺

  目前,AR的信号级联反应能够通过多种途径抑制,从而进行治疗:利用促黄体激素释放激素(LHRH)激动剂、CYP17A1抑制剂(如醋酸阿比特龙)或睾丸切除术直接降低血液循环中雄激素的水平;利用AR拮抗剂。目前美国和欧洲批准的一代此类药物有比卡鲁胺、氟他胺和尼鲁米特,而二代药物有恩杂鲁胺;干扰AR的信号通路,此类药物如ARV-330当前正在临床前研究中。

  基于PubMed英文文献、ASCO/SABCS相关摘要以及临床试验官网的相关数据,我们可以看到,临床前研究表明,AR靶向治疗的效果受到乳腺癌细胞ER状态的影响。而在临床研究中,首个基于AR表达对患者进行选择的研究,评估了AR拮抗剂比卡鲁胺对26例绝经女性(ER阴性,PR阴性,AR阳性)转移性乳腺癌的疗效。研究表明,乳腺癌患者的临床获益率为19%,且药物耐受性良好。

  详情请访问  肿瘤  http://www.kangantu.org/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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