卡博替尼是一个多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括RET、VEGFR、MET、KIT、AXL等。最初基于靶向RET获得FDA批准用于转移性甲状腺髓样癌。
在与everolimus的二线应用比较中，cabozantinib表现出色，于2016年获批用于mRCC二线。2017年底，Cabozantinib与一线Sunitinib头对头比较，其PFS延长显著（8.6 vs 5.3个月）而获得FDA批准用于一线。由于BMS的PD-1抗体与CTLA-4的组合疗法的生存获益比sunitinib也有显著提高而刚刚于2018年4月获得FDA批准用于晚期肾癌一线，有人担心cabozantinib的未来销售可能会大受影响。
而刚刚披露Exelixis的2018-11-2的季度财报显示，cabozantinib销售强劲，达到166M，比去年同期提高70%。看来，虽然cabozantinib毒性较大，但其获益提升还是得到医生、患者和支付系统的认可。
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