替莫唑胺是新一代由咪唑四嗪类化合物，生物利用度接近100％，脂溶性、分子量小，能迅速通过血脑屏障，吸收迅速、完全、平均0.5-1.5小时达血药峰浓度。替莫唑胺是抗肿瘤的用药，在NCCN指南中枢神经系统部分，自2012年版起一直推荐替莫唑胺是治疗脑胶质瘤的一线治疗药物，同时推荐治疗中枢神经系统淋巴瘤和恶性黑色素瘤，《原发性肺癌诊治指南2018年版》推荐治疗非小细胞肺癌脑转移，《欧洲内分泌协会难治性垂体瘤和垂体腺癌诊治临床指南》推荐治疗难治性垂体瘤和垂体腺癌。替莫唑胺胶囊已进入国家医保目录。

　　替莫唑胺最早由英国阿斯顿大学研制，后由德国先灵葆雅制药获得 该产品在全球绝大部分市场的唯一开发权，并先后上市胶囊剂和注射剂两种剂型。注射用替莫唑胺目前已在欧盟、美国和日本等多个国家和地区上市。脑胶质瘤是因为大脑和脊髓胶质细胞癌变所产生的最常见的原发性颅脑恶性肿瘤，其发病率约占颅内肿瘤的35.2%~61.0%，由成胶质细胞衍化而来，具有发病率高、复发率高、死亡率高以及治愈率低的特点。

　　现在脑胶质瘤的治疗手段还是会以手术为主的多学科综合治疗，即外科手术加术后放射治疗、化学治疗等，这也是当前脑胶质瘤治疗的标准。但是在国内外公认的新诊断恶性脑胶质瘤的标准治疗模是手术+替莫唑胺或同步放化疗+替莫唑胺辅助化疗。替莫唑胺是口服新型烷化剂类抗肿瘤药物，具有广谱抗肿瘤活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%，可有效治疗新诊断的胶质母细胞瘤及复发的间变性星形细胞瘤患者，延长患者生存期，而且安全性和耐受性良好，是目前国际上治疗脑胶质瘤的一线药物。

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