卡博替尼胶囊（ XL184 ）是一种口服多靶点抑制剂剂。其在肾母细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤治疗方面有一定的临床效果。卡博替尼还可以联合免疫治疗药物PD1，PDL1等。目前适应症有肝癌、肾癌和甲状腺癌。 卡博替尼 不只是治疗甲状腺癌 ...
卡博替尼胶囊（ cabozantinib ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，卡博替尼胶囊（cabozantinib）是靶向治疗药物。2019年1月14日，经美国FDA批准上市，用于二线治疗晚期肝癌。此前，卡博替尼胶囊已经获批了肾癌和甲状腺癌的适应症。那卡博替尼胶囊不能和哪些药物 ...
奥希替尼 耐药后，无可针对的耐药靶点该怎么办呢？对于此情况，可选用新联合方案或安罗替尼。1）阿法替尼+西妥昔单抗。一项研究中，126位EGFR突变使用一代TKI靶药耐药的晚期肺癌患者入组，其中79%的患者在靶药的治疗外还接受过化疗。 所有的患者接 ...
2011年，克唑替尼成功的成为了第一个ALK抑制剂，克唑替尼获得FDA批准用于ALK阳性的NSCLC的一线治疗，也问世中国临床多年。虽然有效，但许多患者在治疗约1年后通常会发生耐药。2017年，艾乐替尼（ 阿来替尼 ）的出现后，该难题迎刃而解。 来自III期AL ...
目前关于肺癌药物奥希替尼（ 泰瑞沙 ），有两种用法，其一是初治就用，另一种就是二线用药。奥希替尼作为一线用药，耐药的原因比较简单，不会出现T790M突变，主要以C79S的单发突变及MET的扩增为主。 奥希替尼 二线用的耐药背景比较复杂，患者体内的 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）是辉瑞公司开发的一种ALK，ROS1以及间-上皮转换因子（MET）抑制剂，也是首个进入ALK+肺癌人体临床试验的ALK抑制剂。基于Ⅰ期PROFILE 1001试验，FDA加速批准克唑替尼用于ALK+肺癌的二线治疗，商品名Xalkori。 继早期的PROFILE 10 ...
目前针对ALK突变的靶向药物有：第一代克唑替尼( 赛可瑞 )，第二代色瑞替尼、布吉替尼以及第三代劳拉替尼等。第一代肺癌ALK突变靶向药：克唑替尼，由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。 2011年克唑替尼被FDA批准用于 ...
艾乐替尼（ Alectinib ）是罗氏公开第二代ALK抑制剂，该药还具有转染中重排（RET）原癌基因活性。多项Ⅱ期临床试验均证实了艾乐替尼用于治疗克唑替尼难治性ALK+NSCLC时所带来的效益，但该药真正的潜力在于一线用药。 Ⅲ期J-ALEX试验显示，分别治疗约 ...
虽然克唑替尼在临床实践中取得了很好的治疗效果，但随着科学技术的不断进步，克唑替尼的耐药性问题日趋明显，从而以色瑞替尼为代表的新一代ALK激酶抑制剂应孕而生。色瑞替尼（ ceritinib ）是由诺华公司推出的第二代ALK抑制剂。 色瑞替尼 结构不同 ...
【瑞博西尼说明书】 中文名： 瑞博西尼薄膜片 英文名：ribociclib 商品名：Kisqali 生产商：诺华制药 【药品简介】 2018年11月19日，瑞士制药巨头诺华（Novartis）新型乳腺癌靶向药物Kisqali（ribociclib）近日欧洲药品管理局（ ...
随着肺癌系列致癌驱动基因的不断被确定，多项研究也证实 靶向治疗药物 可大大改善和延长携带相应驱动基因的NSCLC患者的预后和生存。间变性淋巴瘤激酶 (ALK)是一种可逆型的酪氨酸激酶，其疗效已在临床实践中被证实。ALK阳性NSCLC的发生率为3%-7%，东西方 ...
近日，罗氏制药实现重大突破，该公司开发的口服靶向抗癌药艾乐替尼（ Alectinib ）在一项关键III期治疗ALK阳性非小细胞肺癌疗效的临床研究中，击败辉瑞的口服靶向抗癌药Xalkori（克唑替尼）。 这是首个将 艾乐替尼 与克唑替尼进行直接对比的头对头AL ...
肺癌ALK基因突变，坊间也称钻石突变，顾名思义，应该是个不错的突变。针对它的 靶向药物 ，应用后生存时间长，目前已平均超过4年。克唑替尼是第一代药，色瑞替尼、艾乐替尼（阿来替尼）、布加替尼都是第二代药。 约15-35％的ALK+ NSCLC患者诊断时存 ...
非小细胞肺癌中ALK突变的概率是百分之五，非小细胞肺癌间变性淋巴瘤激酶(ALK)突变的形式有过量表达、发生点突变、与其他基因形成融合基因等。2014年4月29日，美国FDA批准诺华生产的色瑞替尼( Ceritinib )上市，用于克唑替尼耐药或不耐受的患者。 色 ...
我国 非小细胞肺癌 (NSCLC)患者差不多占肺癌病例总数的百分之八十五，其中EGFR突变占到了30%-40%。EGFR 突变主要包括4 种类型：外显子19缺失突变、外显子21点突变、外显子18点突变和外显子20插入突变。最常见的为外显子19缺失突变(19DEL)和外显子21点突 ...
目前针对ALK突变的靶向药物有：第一代克唑替尼( 赛可瑞 )，第二代色瑞替尼、布吉替尼以及第三代劳拉替尼等。第一代肺癌ALK突变靶向药：克唑替尼，由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。 2011年 克唑替尼 被FDA批准用 ...
厄洛替尼 为第一代EGFR-TKI抑制剂，由基因科技和安斯泰来研发，在2004年就已经获得了FDA批准，之后也获得了EMA、FDA、CFDA批准。厄洛替尼上市后的适应症是既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的NSCLC。 厄洛替尼的常见的药物不良反应 ...
和很多的抗癌药物一样，进口药比如厄洛替尼（特罗凯）非常贵，因此中国政府和企业也一直努力开发自己的EGFR靶向药物。2011年浙江贝达药业开发的EGFR靶向药物凯美纳顶着光环在中国上市，号称第一个中国自己做出来的小分子靶向抗癌药物。从纯科学来看， 凯 ...
奥希替尼（ Osimertinib ）是第三代肺癌EGFR药物，旨在靶向EGFR TKI致敏突变和门控突变T790M，同时保留野生型EGFR的正常生理活性。基于其早期I期和II期试验中显示的明显的临床活性和良好的安全性。 奥希替尼 于2015年获得美国FDA的加速批准，二线用 ...
吉非替尼 出现抗药性应该怎么办？第一代的靶向药物，虽然它的疗效很好，但多数病人都会在使用吉非替尼1到2年左右，出现抗药性，肿瘤可能开始反弹，这个时候怎么办呢？ 每个病人对第一代药物产生抗药性的原因不尽相同，但是超过一半的病人是因为EGFR ...
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