目的：Ib期研究通过应用时间匹配药代动力学和心电图(ECG)在去势抵抗性前列腺癌患者中评估治疗暴露时阿帕他胺对心室复极化的影响。还评估了每日阿帕他胺的安全性。
方法：患者每天接受240mg口服阿帕他胺。在apalutamide之前（第1天）和第1天和第57天（周期3第1天），通过连续12导联Holter记录收集时间匹配的ECG。在第1天和第57天在ECG采集的匹配时间点评估了阿帕他胺的药代动力学。使用Fridericia校正(QTcF)校正心率的QT间期。
主要终点是QTcF(ΔQTcF)从基线到周期3第1天（稳态）的最大平均变化。次要终点是阿帕他胺对其他ECG参数的影响、阿帕他胺及其活性代谢物的药代动力学、阿帕他胺血浆浓度与QTcF之间的关系以及安全性。
结果：45名男性入选；82%接受治疗≥3个月。在稳定状态下，最大ΔQTcF为12.4ms，其相关90%CI的上限为16.0ms。没有报告阿帕他胺对心率或其他心电图参数有临床意义的影响。对阿帕他胺观察到QTcF浓度依赖性增加。大多数不良事件(AE)(73%)的严重程度为1-2级。没有患者因QTc延长或AE而停药。
结论：阿帕他胺Apalutamide对QTc延长的影响不大，对心室复极没有临床意义的影响。AE曲线与其他阿帕他胺研究一致。详情请扫码咨询：
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