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托法替尼/托法替布对炎性肌病的治疗作用有多大?

时间:2020-02-20 13:54 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  托法替尼/托法替布,一种目前上市的JAK激酶抑制剂,除了应用于类风湿关节炎之外,很多风湿科医生也在寻找它更多的适应症。托法替尼作用机制明确,主要是可逆性的竞争ATP在JAK家族结合位点,其对JAK1、JAK3的抑制作用要强于JAK2、TyK2。

托法替尼

  从KI(抑制常数)看,抑制作用强度比较为JAK3>JAK1>JAK2>TyK2,对JAK3抑制作用最强,约等于2-3倍JAK1,4-5倍的JAK2。由于JAK激酶的不同,托法替尼抑制细胞因子传导作用的结果不同。在炎性肌病的发病机制中,目前证实如IL-10/IL-13/IL-15等表达升高的细胞因子,均不在托法替尼的治疗范围内。

  理论上讲,根据目前所知的炎性肌病发病机制以及托法替尼的作用机制而言,托法替尼不是一种对炎性肌病的有效治疗药物。但是,实践和理论未必总是那么符合的。有相关报道托法替尼对于炎性肌病的治疗是有效的,如果真的效果显著,那么对于炎性肌病的发病机制或者托法替尼的作用机理有可能找到一些新的突破点。

  详情请访问  风湿免疫  http://www.kangantu.org/ssmy/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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