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托法替尼/托法替布对哪种JAK激酶活性最高?

时间:2019-10-24 16:32 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  作为一种靶向 JAK激酶的小分子抑制剂,托法替布(托法替尼)是 RA治疗中的一种创新和进步。JAK家族共包括四个非受体酪氨酸激酶成员,即 JAK1、JAK2、JAK3和 TYK2。研究表明大多数激酶均含有一个蛋白序列和结构高度保守的 ATP结合结构域,其可催化 ATP中的磷酸基团转移至特定靶蛋白,使蛋白发生磷酸化并活化。

托法替布

  托法替布则被设计为一种与 ATP高度相似、但无磷酸基团的小分子化合物,这种结构相似性使其能与 ATP竞争性结合并抑制 JAK激酶活性。托法替布对于不同 JAK家族成员的抑制程度略有不同,对 JAK1(IC50=3.2nM)和 JAK3(IC50=1.6nM)的抑制效率明显高于 JAK2(IC50=4.1nM),而对 TYK2的抑制效率最低。

  我们都知道通常 JAK通常以同源/异源二聚体形式传导活化信号,研究表明托法替布对 JAK1/JAK3组合形式的二聚体存在有高度选择的抑制效应(IC50=56nM),JAK1/JAK2(IC50=287nM)次之,但是对 JAK2/JAK2组合的抑制效应较弱(IC50=1377nM)。另外,托法替布通过抑制细胞内 JAK信号通路传导,使 RA患者体内促炎症细胞因子水平呈指数级下降,从而达到治疗 RA的目的。

  详情请访问  风湿免疫  http://www.kangantu.org/ssmy/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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