SGLT2抑制剂，作为一种口服降糖药物，通过增加尿液中葡萄糖排泄来降低血糖。这类药物的降糖效果取决于肾功能。SGLT2抑制剂的起始和维持受eGFR的限制，需要间断监测肾功能（目前的应用推荐，请参阅欧盟药品管理局和美国食品和药品监督管理局的处方信息）。这类药物在肾功能正常的情况下有很好的降糖疗效。所有的SGLT2抑制剂都与体重和血压的下降相关。单用本类药物或与二甲双胍联用不增加低血糖风险。恩格列净和卡格列净对ASCVD患者或ASCVD高危患者具有心脏和肾脏获益。
尽管目前监管机构尚未批准SGLT2抑制剂应用于eGFR<45mL min-1[1.73m]-2的患者，但当eGFR低至30mL min-1[1.73m]-2时仍能表现出心脏和肾脏获益。SGLT2抑制剂可增加霉菌性生殖器感染的风险（女性多为阴道炎，男性多为阴茎头炎）。在应用SGLT2抑制剂引起酮症酸中毒方面，尽管在大型研究中尚未证实其发病率升高，但关于该问题的病例报道正持续引发人们的关注。因此，应谨慎应用SGLT2抑制剂，并对胰岛素缺乏的患者进行适当的患者教育。
SGLT2抑制剂与急性肾损伤、脱水和体位性低血压风险升高相关；当SGLT2抑制剂与利尿剂和/或ACE抑制剂及血管紧张素受体阻滞剂联用时，需谨慎用药。卡格列净与下肢截肢风险增加相关[3.1年后，卡格列净 vs. 安慰剂：6.3 vs. 3.4 每1,000患者-年；HR 1.97（95%可信区间1.41，2.75）]。同样，卡格列净也有骨折风险的报道[卡格列净 vs. 安慰剂：15.4 vs. 11.9 每1,000患者-年；HR 1.26（95%可信区间1.04，1.52）] 。目前还不确定截肢和骨折是否属于类属效应。
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