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黑色素瘤对威罗菲尼(zelboraf)产生耐药性的原因有哪些?

时间:2018-11-22 14:38 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  2011年,威罗菲尼(zelboraf)获批上市,用于治疗有BRAF V600E突变的晚期、或者转移的黑色素瘤。威罗菲尼是一个小分子化合物,可通过与ATP竞争突变BRAF上的激酶活性位点结合,来抑制BRAF的激酶活性。威罗菲尼对V600E突变的BRAF蛋白的结合力强,而对野生型的BRAF蛋白的结合能力较弱,所以,他能选择性抑制有V600E突变的BRAF蛋白的激酶活性。

威罗菲尼

  约有53%的黑色素瘤会对威罗菲尼的治疗有应答,其中部分(病例的)黑色素瘤会完全消失,但是黑色素瘤往往在半年到一年左右的时间,会产生对威罗菲尼的耐药性,并且黑色素瘤会复发。2013年5月,FDA批准达拉菲尼上市,用于有BRAF V600E突变的黑色素瘤患者。黑色素瘤对达拉菲尼治疗的有效应答率,约在40%左右。  

  与威罗菲尼(zelboraf)会产生耐药一样,达拉菲尼也会产生耐药。目前的研究表明,黑色素瘤对威罗菲尼、或者达拉菲尼产生耐药性的原因有:第1,NRAS的突变活化;第2,CRAF的过量表达;第3,BRAF V600E蛋白的过量表达;第4,MAPK信号通路当中,处于BRAF下游的MEK或ERK基因发生活化突变或者发生过量表达;第5,MAPK之外的别的通路被活化,例如:PI3K通路发生活化突变。  

  详情请访问  肿瘤  http://www.kangantu.org/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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