为响应患者对克唑替尼的耐药性以及对克唑替尼治疗后有效治疗方案的需求，已开发出第二代ALK抑制剂，以对抗引起对克唑替尼耐药的继发性ALK突变。这些第二代ALK抑制剂之一是塞瑞替尼，该药于2014年4月在美国（美国）被FDA批准用于治疗转移性ALK阳性NSCLC患者。...
塞瑞替尼如何克服克唑替尼耐药？塞瑞替尼克服克唑替尼耐药的能力，简而言之为：（1）塞瑞替尼在两个最常见的耐药性突变L1196M和G1269A的两个细胞系中抑制了ALK信号传导；...
塞瑞替尼在ALK重排的非小细胞肺癌（NSCLC）中均具有惊人的活性。前者的反应率为58％，后者的反应率为56％，其中包括中枢神经系统肿瘤患者的反应。初治和正在接受克唑替尼治疗的患者中，另有20％的患者病情稳定。每天接受≥400 mg / m2的患者的中位无进展生存...
塞瑞替尼是一种高度选择性的口服ALK抑制剂，已显示出对克唑替尼具有20倍效力的ALK抑制作用，并且在临床前实验中对具有多个赋予克罗替替尼耐药性的突变的ALK有效。在人类中，一项研究塞瑞替尼的I期研究表明，在接受或不接受克唑替尼事先治疗的患者中，ORR分别...
塞瑞替尼在晚期ALK重排NSCLC患者中显示出临床活性。每天接受400 mg或更多剂量的塞瑞替尼在之前接受过克唑替尼治疗的患者和以前未曾接受克唑替尼的患者中同样有效。不良事件主要是胃肠道疾病，属于1级或2级。大约一半的患者需要调整剂量。在非小细胞肺癌中，靶...
药代动力学分析表明，塞瑞替尼的暴露量随着剂量的增加而增加。最大血浆浓度（Cmax）的增加略大于与每日剂量范围50 mg至750 mg之间的剂量成比例的比例。在以既定的MTD剂量首次服用塞瑞替尼后的3天药代动力学评估期间，塞瑞替尼的Cmax在收到剂量后约6小时达到，...
携带间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）对ALK抑制剂克唑替尼敏感，但总是会产生耐药性。塞瑞替尼是一种新的ALK抑制剂，在临床前研究中显示出比克唑替尼更大的抗肿瘤效力。在这项1期研究中，我们每天对患有ALK遗传变异的晚期癌症患者给予...
更长的随访表明，塞瑞替尼的安全性与以前报道的相似，并且在有或没有脑转移的患者中基本一致。塞瑞替尼治疗后最常见的是18种GI AE，大多数为1/2级。这些不良事件是可控的（仅一名患者因胃肠道不良事件而停用塞瑞替尼），并强调了早期，积极管理和患者教育的潜...
塞瑞替尼治疗在ALKi初治和ALKi预处理的ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）患者中均产生了临床上有意义的，快速且持久的抗肿瘤反应，其中大多数患者先前均接受过多种抗肿瘤治疗。此外，在无症状或基线基线脑转移的患者中证明了塞瑞替尼的抗肿瘤活性，同时观察到颅外...
塞瑞替尼是一种有效且选择性的ALK（ALKi）口服酪氨酸激酶抑制剂。在体外，塞瑞替尼抑制ALK的效力比克唑替尼高20倍，并且对源自患者的克唑替尼耐药肿瘤细胞系具有纳摩尔效价。在临床前异种移植研究中，在克唑替尼治疗完成后观察到肿瘤立即再生长，而停止塞瑞替...
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