ALK重排的非小细胞肺癌（NSCLC）对克唑替尼等ALK酪氨酸激酶抑制剂（ALKi）敏感，但耐药性通常随着大脑的进展而发展。塞瑞替尼比克唑替尼更有效ALKI体外，穿过血-脑屏障的体内抗性克唑替尼疾病和节目临床反应。在这里，我们评估了ALK预处理和ALKi初治的ALK重排...
目前，塞瑞替尼是ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的二线治疗选择；然而，对于塞瑞替尼在先前接受艾乐替尼治疗的患者中的疗效知之甚少。在当前研究中，塞瑞替尼在这种情况下显示出一定程度的临床获益，缓解率（ORR）和中位无进展生存期（PFS）分别为44％和4....
艾乐替尼是一种用于初治的间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的新标准疗法；然而，几乎所有患者最终都会产生耐药性，有关塞瑞替尼对此类患者有效性的数据不足。回顾了2012年1月至2017年3月在京都大学医院治疗的ALK阳性NSCLC患者。确定...
我们在此报告了一名75岁的女性，患有胰岛素治疗的糖尿病和转移性间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排的非小细胞肺癌，该患者接受第二代ALK抑制剂塞瑞替尼并获得了显着的肿瘤减少。但是，她的空腹血糖升高，尤其是在服用塞瑞替尼后的前两周，血糖明显升高，甚至没有增...
塞瑞替尼是一种新型，有效，口服活性的ALK小分子酪氨酸激酶抑制剂。在基于酶的测定中，塞瑞替尼抑制ALK的一半最大抑制浓度（IC50）值为0.20 nM。在由30种激酶组成的酶组中，只有其他三种激酶（IGF-1R [IC50= 8 nM]，InsR [IC50= 7 nM]和STK22D [IC50= 23 nM]...
塞瑞替尼已被广泛证明对具有克唑替尼耐药性的最常见突变具有高活性，包括L1196M，G1269A和S1206Y。塞瑞替尼还具有抗继发性I1171T和V1180L突变的细胞系的活性，赋予对克唑替尼和艾乐替尼的耐药性。但是，如观察到克唑替尼和其他靶向疗法，ALK长期暴露于塞瑞替...
塞瑞替尼在所有临床研究中均具有良好的耐受性，大多数AE均为1级和2级，且极罕见的事件为≥3级。在ASCEND-1的剂量递增阶段，以塞瑞替尼每天50-750 mg的剂量给药，六例患者的剂量限制毒性≥400mg，包括恶心和呕吐，剂量为750 mg /每天，每天剂量≥600 mg的腹泻...
Friboulet等人在一项具有里程碑意义的研究中检查了塞瑞替尼在ALK阳性对克唑替尼具有抗药性的肺癌临床前模型中的活性。在体外酶促测定中，塞瑞替尼对ALK的效力比克唑替尼高20倍。而且，它比克唑替尼对ALK阳性癌细胞系（H3122和H228）更有效，从而导致ALK磷酸化...
塞瑞替尼是诺华制药公司研发生产的，是ALK的有效和选择性口服，ATP竞争TKI。塞瑞替尼它被证明是一种有效而特异性的ALK抑制剂，但存在一些缺陷，如在代谢氧化时形成大量反应性加合物的能力，这可能会产生毒理学上的潜在可能性。作为一种结构独特且选择性的ALK...
塞瑞替尼胶囊多少钱?尼原厂药在中国售价较高，规格150mg*150粒，价格是非常高的，一盒几万元。由于原厂药价格过高，很多患者选择了价格更便宜的仿制药。...
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